Компания Insilico Medicine объявила о начале клинических испытаний нового противоопухолевого препарата ISM3412, который стал первым в мире лекарственным средством, полностью разработанным с помощью искусственного интеллекта. Первая доза препарата уже была введена пациенту в рамках международного исследования, цель которого — определить безопасную дозировку и оценить эффективность средства.
ISM3412 нацелен на ингибирование фермента MAT2A — ключевого элемента, необходимого для выживания раковых клеток с мутациями в гене MTAP. Такие мутации характерны для агрессивных форм рака легких, поджелудочной железы и мочевого пузыря, где частота встречаемости составляет примерно от 10 до 30%.
Клинические испытания проходят в медицинских центрах Китая, США и Европейского союза. Первая фаза исследования сфокусирована на выявлении максимально переносимой дозы (MTD) и включает оценку фармакокинетики препарата, а также биомаркеров активности, таких как уровень SAM в опухолевой ткани. В последующих фазах планируется изучение эффективности ISM3412 в комбинации с химиотерапией, особенно у пациентов с MTAP-негативными опухолями.
Разработка молекулы велась с использованием платформы Chemistry42, которая предложила 143 кандидата всего за 21 день. Благодаря применению искусственного интеллекта удалось значительно сократить сроки: от первоначальной концепции до подачи заявки на клинические исследования прошло всего 18 месяцев, что намного быстрее традиционных 4–5 лет.
Доклинические испытания показали, что препарат подавляет рост опухоли в 68% случаев на PDX-моделях, а в сочетании с пеметрекседом увеличивает выживаемость на 40%. При этом безопасность ISM3412 подтверждена: у грызунов не наблюдалась кардиотоксичность, а максимально безвредная доза (NOAEL) составила 250 мг/кг.
Для медицины этот препарат представляет собой важный шаг вперёд — он открывает перспективу для лечения примерно 15% пациентов с MTAP-делеционными опухолями, а также демонстрирует эффективность нового класса таргетных средств, воздействующих на метаболические киназы. Кроме того, успешный старт клинических испытаний подтверждает жизнеспособность концепции разработки лекарств с использованием искусственного интеллекта.
Ожидается, что набор пациентов для фазы I (48 человек) завершится к середине 2025 года, а первые данные по эффективности станут доступны к концу 2026 года.